现货,MK-2206 dihydrochloride ,CAS号:1032350-13-2,美国进口,PI3K / mTOR / AKT, AKT , AKT 抑制剂和化合物,S1078,selleck

信号转导通路: PI3K / mTOR / AKT >> AKT >> AKT 抑制剂 >> MK-2206 dihydrochloridehttp://selleck.cn/mk-2206-S1078.html

技术数据:

分子量(MW): 480.39

化学式:

C25H21N5O.2HCl

 

溶解度: DMSO ≥96mg/mL Water ≥96mg/mL Ethanol ≥2mg/mL

纯度: 99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 1032350-13-2

生物活性

 

 

MK-2206高度选择性地抑制Akt,作用于Akt1, Akt2和Akt3 时IC50 分别为8, 12 和65 nM。MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin 同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras 野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206 也显示出协同效应。MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。 [1] MK-2206用于治疗卵巢癌,原发性腹膜癌,及输卵管肿瘤目前还处于二期临床实验阶段。MK-2206最初是由Merck研究的。

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