现货,AG14361,CAS号:328543-09-5,美国进口,细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint),PARP, PARP 抑制剂和化合物,selleck,S2178

信号转导通路: 细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) >> PARP >> PARP 抑制剂 >> AG14361http://selleck.cn/ag14361-S2178.html

技术数据:

分子量(MW): 320.39

化学式:

C19H20N4O

 

溶解度: DMSO ≥21mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥12mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 328543-09-5

生物活性

 

 

AG14361 is a potent poly(ADP-ribose) polymerase (PARP-1) inhibitor with a GI50 of 10.9 µM. It caused a >3-fold sensitization of PARP-1+/+ cells to topotecan compared with a <1.4-fold sensitization in PARP-1−/− cells. In human leukemia K562 cells, AG14361 caused a 2-fold sensitization to camptothecin-induced cytotoxicity. AG14361 did not affect the cellular activity of topo I as determined by measurement of cleavable complexes and topo I relaxation activity, showing that sensitization was not due to topo I activation. [1][2][3]

 

 

 

参考文献

Anticancer Chemosensitization and Radiosensitization by the Novel Poly(ADP-ribose) Polymerase-1 Inhibitor AG14361 Christopher R. Calabrese, Robert Almassy,et al. Journal of the National Cancer Institute January 7, 2004;96:56-67

The Novel Poly(ADP-Ribose) Polymerase Inhibitor, AG14361,Sensitizes Cells to Topoisomerase I Poisons by Increasing the Persistence of DNA Strand Breaks Elaine Willmore, Caroline A. Austin, et al. Clin Cancer Res 2005;11:8449-8457

Novel Poly(ADP-ribose) Polymerase-1 Inhibitor, AG14361,Restores Sensitivity to Temozolomide in Mismatch Repair-Deficient Cells Lan-Zhen Wang, Anthie Yiakouvaki, et al. Clin Cancer Res 2004;10:881-889

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