现货,AZD8931,CAS号:848942-61-0,美国进口, 受体酪氨酸激酶(RTK) , HER2 , HER2 抑制剂

信号转导通路: 受体酪氨酸激酶(RTK) >> HER2 >> HER2 抑制剂 >> AZD8931http://www.selleck.cn/azd8931-S2192.html

技术数据:

分子量(MW): 473.93

化学式:

C23H25ClFN5O3

 

溶解度: DMSO ≥95mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 848942-61-0

生物活性

 

 

AZD8931 is a novel potent reversible small molecule epidermal growth factor receptor, ERBB2 (HER2) and ERBB3 inhibitor with an IC50 of 4, 3, 4 nM, respectively. In proliferation assays, AZD8931 was significantly more potent than gefitinib or lapatinib in specific squamous cell carcinoma of the head and neck and non-small cell lung carcinoma cell lines. In vivo, AZD8931 inhibited xenograft growth in a range of models while significantly affecting EGFR, erbB2, and erbB3 phosphorylation and downstream signaling pathways, apoptosis, and proliferation. It has a unique pharmacologic profile providing equipotent inhibition of EGFR, erbB2, and erbB3 signaling and showing greater antitumor activity than agents with a narrower spectrum of erbB receptor inhibition in specific preclinical models. [1][2][3]

 

 

 

参考文献

AZD8931, an Equipotent, Reversible Inhibitor of Signaling by Epidermal Growth Factor Receptor, ERBB2 (HER2), and ERBB3: A Unique Agent for Simultaneous ERBB Receptor Blockade in Cancer Teresa Klinowska, Georgina Speake, et al. Clin Cancer Res 2010;16:1159-1169

http://www.cancer.gov/drugdictionary/?CdrID=593099 http://www.cancer.gov/drugdictionary/?CdrID=593099 ;

Characterization of AZD8931, a potent reversible small molecule inhibitor against epidermal growth factor receptor (EGFR), erythroblastic leukemia viral oncogene homolog 2 (HER2) and 3 (HER3) with a unique and balanced pharmacological profile G. Speake et al. Journal of Clinical Oncology May 20, 2009;27(15S)

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