现货,BI 2536 ,CAS号:755038-02-9,美国进口,细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) ,PLK , PLK 抑制剂和化合物,S1109

信号转导通路: 细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) >> PLK >> PLK 抑制剂和化合物 >> BI 2536http://selleck.cn/bi-2536-S1109.html

技术数据:

分子量(MW): 521.66

化学式:

C28H39N7O3

 

溶解度: DMSO ≥104mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥104mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 755038-02-9

生物活性

 

 

抑制PLK,作用于Plk1 ,Plk2,Plk3 时IC50分别为0.83 nM , 3.5 nM ,9.0 nM。[1] BI 2536抑制多种细胞系的增殖,作用于K562细胞系时IC50为5–10nM,作用于抗Imatinib的K562细胞系时IC50为5–10 nM,作用于野生型Ba/F3p210细胞系时IC50为10–50 nM, 作用于T315I 突变型Ba/F3p210 细胞系时IC50为10–50 nM。[2] BI 2536阻止着丝点和中心体中Plk1的富集。用BI 2536处理的细胞有丝分裂前期延长。在有丝分裂时BI 2536作用于心脏成纤维细胞时,IC50大约为43nM。BI 2536作用于人类原代静脉血管内皮细胞时也可以观察到类似的结果,IC50为30nM。但是BI 2536作用于HeLa癌细胞系时效果更强,IC50为9nM。BI 2536诱导HCT 116, BxPC-3 及A549标记的肿瘤衰退。[1] 非小细胞肺癌是一种肺上皮癌,使用化学疗法效果不大。BI 2536用于治疗非小细胞肺癌已经处于二期阶段。[3] BI 2536最初是由Boehringer Ingelheim制药公司研究的。

 

 

 

参考文献

[1] Martin Steegmaier et al. Current Biology.2007 February 20;17(4):316-322

[2] Karoline V. Gleixner,et al. Cancer Res; 70(4) February 15, 2010

[3] http://clinicaltrials.gov/ct2/results?term=BI+2536

[4] Péter Lénárt,et al. Current Biology, Volume 17, Issue 4, 304-315, 20 February 2007

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