现货,BMS-708163 ,CAS号: 1146699-66-2 ,美国进口,神经信号通路(Neuronal Signaling) , Gamma-Secretase , Gamma-Secretase 抑制剂,BMS-708163,selleck,S1262

信号转导通路: 神经信号通路(Neuronal Signaling) >> Gamma-Secretase >> Gamma-Secretase 抑制剂 >> BMS-708163http://selleck.cn/bms-708163-S1262.html

技术数据:

分子量(MW): 520.88

化学式:

C20H17ClF4N4O4S

溶解度: DMSO ≥104mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥8mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 1146699-66-2

生物活性

 

BMS-708163 is a potent and selective γ-secretase inhibitor (GSI) (IC50 =0.3 nM). [1]

Phase I clinical trial studies showed that in humans, this agent decreased CSF Aβ40 and Aβ42 approximately 30 percent following daily dose of 100 mg after 28 days and by 60 percent at daily dose of 150 mg. [2] BMS-708163 has an IC50 for APP cleavage of 0.3 nM, significantly more potent than GSI-953, another selective GSI (15 nM). [2] BMS-708163, is 190-fold more selective for APP than Notch, having an IC50 of 58 nM for Notch. [2]

 

 

参考文献

Discovery and Evaluation of BMS-708163, a Potent,Selective and Orally Bioavailable γ-Secretase Inhibitor Kevin W. Gillman,John E. Starrett,et al. ACS Med. Chem. Lett 2010;1:120–124

http://www.alzforum.org/drg/drc/detail.asp?id=124 http://www.alzforum.org/drg/drc/detail.asp?id=124 ;

 

 

 

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