现货,GDC-0449 (Vismodegib) ,CAS号:879085-55-9,美国进口,Wnt / Hedgehog / Notch,Hedgehog, Hedgehog 抑制剂和化合物,S1082,selleck

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信号转导通路: Wnt / Hedgehog / Notch >> Hedgehog >> Hedgehog 抑制剂和化合物 >> GDC-0449 (Vismodegib)http://selleck.cn/gdc-0449-S1082.html

技术数据:

分子量(MW): 421.3

化学式:

C19H14Cl2N2O3S

 

溶解度: DMSO ≥84mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥10mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 879085-55-9

生物活性

 

 

GDC-0449有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。 [1] GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果最近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, GDC-0449可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1,GDC-0449 提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。 [2]

 

 

 

参考文献

[1] Scales SJ et al. Trends Pharmacol Sci. 2009 Jun;30(6):303-12.

[2] Zhang Y et al. Neoplasia. 2009 Jan;11(1):96-101.

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