现货,GDC-0879,CAS号:905281-76-7,美国进口,MAPK , Raf , Raf 抑制剂 , GDC-0879,S1104,selleck

信号转导通路: MAPK >> Raf >> Raf 抑制剂 >> GDC-0879http://selleck.cn/gdc-0879-S1104.html

技术数据:

分子量(MW): 334.37

化学式:

C19H18N4O2

 

溶解度: DMSO ≥67mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥5mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 905281-76-7

生物活性

 

 

GDC-0879是新型有效的选择性B-Raf抑制剂,作用于提纯的B-Raf V600E酶和细胞p-ERK时IC50分别为0.13和63 nM。[1] 体外研究,在V600E B-Raf 突变的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突变的Colo205结肠癌细胞系中,GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用时IC50分别为59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M细胞的B-raf V600E 酶促作用,IC50为0.75 μM。用GDC-0879处理,EC50值<0.5的细胞都表达B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。GDC-0879处理的鼠细胞系和病患衍生的B-raf V600E肿瘤,显示更强和更持久的药效抑制性(处理8小时,>90%) 且与突变型KRAS-表达的肿瘤相比具有更高的生存力。Ras诱导肿瘤形成时有激活的Raf信号,但是用GDC-0879处理后,观察到一些KRAS-突变肿瘤的生长进展很慢。GDC-0879调节的高效性完全与BRAFV600E的状况有关,抑制MEK减弱表达野生型B-raf肿瘤的生长和增殖。通过PI3K通路活性的药理学和基因的调节,可以很明显地改变BRAFV600E 黑色素瘤细胞对GDC-0879的反应性。

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