现货,GSK461364 ,CAS号:929095-18-1,美国进口, 细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) , PLK, PLK 抑制剂,selleck,S2193

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信号转导通路: 细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) >> PLK >> PLK 抑制剂 >> GSK461364http://www.selleck.cn/gsk461364-S2193.html

技术数据:

分子量(MW): 543.6

化学式:

C27H28F3N5O2S

 

溶解度: DMSO ≥10mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥63mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 929095-18-1

生物活性

 

 

GSK 461364 is a potent small molecule Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor with a Ki of 2.2 nM. GSK461364 is an ATP-competitive inhibitor of Plk1 and forms a rapidly reversible complex with Plk1. It has a 400-fold greater potency for Plk1 than for Plk2 and Plk3. It is > 100-fold selective with respect to PLk2, PLK3, and 48 other kinases tested. Treatment of 120 cell lines with GSK-461364 led to growth inhibition with an IC50 of < 100 nM in over 90% cases, with a net cytostatic response in about 40% and net cell death in 45% of cell lines tested. Interestingly, it caused dose-dependent mitotic arrest in Colo205 xenografts in vivo. [1][2]

 

 

 

参考文献

Imidazopyridine derivatives as potent and selective Polo-like kinase (PLK) inhibitors Yoshiyuki Sato, Yu Onozaki, et al. Bioorg. Med. Chem. Lett 2009;19:4673–4678

Multifaceted polo-like kinases:drug targets and antitargets for cancer therapy Klaus Strebhardt Drug Discovery AuguST 2010;9:643-660

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