现货, JNJ 26854165,CAS号:881202-45-5,美国进口, 细胞凋亡(Apoptosis) , p53 , p53 抑制剂和化合物,selleck,S1172

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技术数据:

分子量(MW): 328.41

化学式:

C21H20N4

 

溶解度: DMSO ≥66mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥2mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 881202-45-5

生物活性

 

 

JNJ-26854165 is an orally bioavailable, small-molecule HDM2 antagonist with potential antineoplastic activity. JNJ-26854165 inhibits the binding of the HDM2–p53 complex to the proteasome, blocking the degradation of p53; p53 signaling and p53-mediated induction of tumor cell apoptosis may thus be restored. In addition to p53, degradation of other HDM2 client proteins may be inhibited. HDM2 (human homolog of double minute 2), a zinc finger protein, is a negative regulator of the p53 pathway; often overexpressed in cancer cells, this oncoprotein has been implicated in cancer cell proliferation and survival. [1][2]

 

 

 

参考文献

A first-in-class HDM2-inhibitor (JNJ-26854165) in phase I development shows potent activity against multiple myeloma (MM) cells in vitro and ex vivo T. Stühmer et.al. ASCO Annual Meeting 2008;Vol 26, No 15S

HDM2 antagonist JNJ-26854165 http://www.cancer.gov/drugdictionary/?CdrID=596734 ;

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