现货,LY2784544,CAS号:1229236-86-5,美国进口,JAK / STAT , JAK, JAK 抑制剂和化合物,目录号S2179

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信号转导通路: JAK / STAT >> JAK >> JAK 抑制剂和化合物 >> LY2784544http://www.selleck.cn/ly2784544-S2179.html

技术数据:

分子量(MW): 469.94

化学式:

C23H25ClFN7O

 

溶解度: DMSO ≥94mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥9mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 1229236-86-5

生物活性

 

 

LY2784544 is a small molecule selective mutant JAK2 kinase inhibitor with an IC50 of 68 nM. The antiproliferative activity of LY2784544 and its ability to induce apoptosis were examined by Celltiter-Glo Cell Viability and Caspase-Glo 3/7 Apoptosis Assays, respectively. In the in vitro tests using Ba/F3 cells expressing either wild type or V617F mutant JAK2, it potently inhibited the JAK2 V617F-STAT5 signaling at a concentration that was 41-fold lower than that required to inhibit IL-3-activated wild type JAK2-STAT5 signaling (IC50 = 0.055 µM for JAK2 V617F vs. 2.26 µM for WT JAK2). Similarly in the proliferation assay, LY2784544 selectively inhibited the JAK2 V617F-driven cell proliferation (IC50= 0.068 µM). Inhibition of JAK2 V617F signaling correlated well with the induction of apoptosis (EC50= 0.113 µM) in Ba/F3 cell model. [1]

 

 

 

参考文献

New drugs for the treatment of myelofibrosis. Mesa RA. Curr Hematol Malig Rep. 2010 Jan;5(1):15-21.

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