现货, MK-1775 ,CAS号:955365-80-7,美国进口,细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint), Wee1,Wee1 抑制剂,selleck,S1525

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信号转导通路: 细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) >> Wee1 >> Wee1 抑制剂 >> MK-1775http://selleck.cn/mk-1775-S1525.html

技术数据:

分子量(MW): 500.6

化学式:

C27H32N8O2

溶解度: DMSO ≥100mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥5mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 955365-80-7

生物活性

 

MK-1775 is a potent and selective Wee1 kinase inhibitor with an IC50 of 5.2 nM. [1]

It abolishes cyclin-dependent kinase 1 (CDC2) activity by phosphorylation of the Tyr15 residue. It abrogates a DNA damage checkpoint (G2-phase), leading to apoptosis in combination with several DNA-damaging agents selectively in p53-deficient tumor cell lines. It is under clinical trial for advanced solid tumors. [2]

 

参考文献

New Insights into Checkpoint Kinase 1 in the DNA Damage Response Signaling Network Yun Dai and Steven Grant Clin Cancer Res 2010;16:376-383

MK-1775, a small molecule Wee1 inhibitor,enhances antitumor efficacy of various DNA-damaging agents, including 5-fluorouracil hiroshi hirai,Tsuyoshi Arai,et al. Cancer Biology & Therapy April 1, 2010;9:7, 514-522

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