现货,SB 216763 ,CAS号:280744-09-4,美国进口, PI3K / mTOR / AKT, GSK-3,GSK-3 抑制剂和化合物,selleck,S1075

信号转导通路: PI3K / mTOR / AKT >> GSK-3 >> GSK-3 抑制剂和化合物 >> SB 216763http://selleck.cn/sb-216763-S1075.html

技术数据:

分子量(MW): 371.22

化学式:

C19H12N2O2Cl2

 

溶解度: DMSO ≥26mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 280744-09-4

生物活性

 

 

SB 216763 inhibited human GSK-3α with IC50s of 34 nM, when assayed in the presence of 0.01 mM ATP. This compounds inhibited GSK-3α in an ATP competitive manner. SB 216763 inhibited GSK-3α with Kis of 9nM.

In the presence of 0.1 mM ATP, 10 μM SB-216763 inhibited GSK-3β kinase activity by 96%. In contrast, this compounds exhibited little or no inhibition of the other 24 members of the kinase selectivity panel.

SB 216763 stimulated glycogen synthesis in the Chang human liver cell line with EC50s of 3.6 μM. The maximum effective concentrations of SB 216763 was 30 μM. [1]

 

 

 

参考文献

Selective small molecule inhibitors of glycogen synthase kinase-3 modulate glycogen metabolism and gene transcription Matthew P Coghlan,Ainsley A Culbert,et al. Chemistry & Biology 2000;7:793^803

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