现货, TAK-875,CAS号:1000413-72-8,美国进口,内分泌/激素(E / H) , GPR , GPR 抑制剂,selleck,S2637

信号转导通路: 内分泌/激素(E / H) >> GPR >> GPR 抑制剂 >> TAK-875http://www.selleck.cn/tak-875-S2637.html

技术数据:

分子量(MW): 533.63

化学式:

C29H32O7S.1/2H2O

 

溶解度: DMSO ≥105mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥11mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 1000413-72-8

生物活性

 

 

TAK-875 is a potent, selective and orally bioavailable GPR40 agonist with an EC50 of 0.072 μM. TAK-875 is a new agent applied in the treatment of type 2 diabetes. TAK-875 not only elevated the levels of intra-cellular inositol monophosphate as well as calcium contents in rat insulinoma INS-1 833/15 cells but also improved the tolerance of glucose and amplified insulin secretion when orally administered in tolerance test. However, TAK-875 didn’t increase the secretion of insulin and cause hypoglycemia when 30 mg/kg dosage of TAK-875 was given in fasted normal Sprague Dawley rats. Conversely, TAK-875 with a dosage of 10 mg/kg (p.o.) not only significantly improved plasma insulin levels but also decreased fasting hyperglycemia in male Zucker diabetic fatty rats. [1][2]

 

 

 

参考文献

TAK-875, an orally available G protein-coupled receptor 40/free fatty acid receptor 1 agonist, enhances glucose-dependent insulin secretion and improves both postprandial and fasting hyperglycemia in type 2 diabetic rats. Tsujihata Y et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul 13;

http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00949091 http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00949091 ;

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