现货,WZ4002 ,CAS号:1213269-23-8,美国进口,受体酪氨酸激酶(RTK) , EGFR , EGFR 抑制剂 ,WZ4002,S1173,selleck

信号转导通路: 受体酪氨酸激酶(RTK) >> EGFR >> EGFR 抑制剂 >> WZ4002http://selleck.cn/wz4002-S1173.html

技术数据:

分子量(MW): 494.18

化学式:

C25H27ClN6O3

 

溶解度: DMSO ≥13mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 1213269-23-8

生物活性

 

 

WZ4002不可逆抑制表皮生长因子T790M突变,IC50<20nM。WZ4002不可逆抑制表皮生长因子T790M突变,这种突变是在50%抗gefitinib和 erlotinib的患者身上发现的。WZ4002

有着和其他EGFR抑制剂不同的基本化学结构。与体内带有喹唑啉基的EGFR抑制剂HKI-272 和CL-387,785相比,WZ4002作用于EGFR T790M突变型时效果强30-100倍,而作用于野生型EGFR时效果弱到100倍。低于最大抑制浓度的一半的WZ4002和其他还处于临床阶段的抑制剂如HKI-272联用作用于PC9GR(delE746_A750/T790M,抗gefitinib的突变) 细胞,效果达到300倍。在两周的有效研究中发现,同时作用于鼠类T790M突变,与空白对照组相比,用WZ4002处理导致肿瘤的明显退化。WZ4002目前还处在临床研究阶段。WZ4002最初是由波士顿的Dana Farber癌症研究所研究的。[1]

 

 

 

参考文献

[1] Nature. 2009 December 24; 462(7276): 1070–1074.

[2] Cancer Cell.2007 Mar;11(3):217-27

[3] Science.2007 May 18;316(5827):1039-43. Epub 2007 Apr 26

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