现货,XL-184 free base (Cabozantinib) ,CAS号是:849217-68-1, 受体酪氨酸激酶(RTK) ,VEGFR ,VEGFR 抑制剂 ,selleck,目录号 :S1119

信号转导通路: 受体酪氨酸激酶(RTK) >> VEGFR >> VEGFR 抑制剂 >> XL-184 free base (Cabozantinib)

技术数据:

分子量(MW): 501.51

化学式:

C28H24FN3O5

 

溶解度: DMSO ≥117mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 849217-68-1

生物活性

XL-184 free base (Cabozantinib) is a potent multitargeted VEGFR2, Met, FLT3, Tie2, Kit and Ret inhibitor with IC50 of 0.035, 1.8, 14.4, 14.3 and 4.6 nM for VEGFR2, Met, FLT3, Tie2 and Kit, respectively. In cells XL-184 free base (Cabozantinib) is also very potent, with IC50 under 10 nM for VEGFR2, MET, Kit and FLT3-ITD mechanistic assays. In in vitro angiogenesis assays, XL-184 free base (Cabozantinib) exhibits single-digit nanomolar potency. In mouse xenograft models, XL-184 free base (Cabozantinib), dosed orally, demonstrated dose-dependent inhibition of tumor growth and tumor regression, associated with disruption of the tumor vasculature and extensive tumor cell apoptosis.

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