现货,PHA-793887,CAS号:718630-59-2,美国进口,细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) , CDK , CDK 抑制剂和化合物,selleck,S1487

信号转导通路: 细胞周期(Cell Cycle / Checkpoint) >> CDK >> CDK 抑制剂和化合物 >> PHA-793887http://selleck.cn/pha-793887-S1487.html

技术数据:

分子量(MW): 361.48

化学式:

C19H31N5O2

 

溶解度: DMSO ≥72mg/mL Water <1mg/mL Ethanol ≥72mg/mL

纯度: >99%

稳定性: at -20℃ 2 years

CAS号: 718630-59-2

生物活性

 

 

PHA-793887 is a novel pan-cdk inhibitor, including cdk1, cdk2, cdk4, cdk5, cdk7, and cdk9 with IC50 in the 5 to 140 nM range. [1]It is inactive against other 34 kinases representative of all kinase families, in particular c-abl, c-kit, lck, and TRKA with IC50>10 mM. It shows anti-proliferative activity against several solid tumor cell lines, with IC50<1 mM. In these cells, it is able to inhibit Rb phosphorylation and expression of S-phase cyclins, such as cyclin A. [1,2]

 

 

 

参考文献

Transcriptional Analysis of an E2F Gene Signature as a Inhibitor Biomarker of Activity of the Cyclin-Dependent Kinase PHA-793887 in Tumor and Skin Biopsies from a Phase I Clinical Study Roberta Bosotti, Marina Ciomei, et al. Mol Cancer Ther 2010;9:1265-1273

Poly ADP ribose polymerase (PARP) inhibitors Rachele Alzani,Olga Pedrini,et al. Experimental Hematology 2010 ;38:259–269

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